Tianepina para sistema 5-HT, sedación, anti-acetilcolina e cardiotoxicidade para a depresión

Efecto farmacolóxico

1. O mecanismo antidepresivo deste produto é diferente do do TCA tradicional. Pode aumentar a captación de 5-HT na fenda sináptica, pero ten un efecto máis débil na recaptación de 5-HT e NA. Pode ter o efecto de mellorar a transmisión neuronal 5-HT. Non ten afinidade para os receptores M, H1, α1 e α2-NA.
2. A eficacia antidepresiva deste produto é similar á do TCA, e a súa seguridade e tolerabilidade son mellores que TCA (antidepresivos tricíclicos). A eficacia deste produto é similar á da fluoxetina SSRI.
3. Os experimentos con drogas animais demostraron que pode: aumentar a actividade espontánea das células piramidales no hipocampo e acelerar a recuperación da súa función despois da inhibición; Aumenta a reabsorción de 5-hidroxitriptamina por neuronas na córtex cerebral e hipocampo.

Investigación en toxicoloxía

- Probas de toxicidade aguda, subaguda e a longo prazo: Non hai cambios na bioloxía, función hepática, anatomía patolóxica.
- Toxicidade reprodutiva e proba de teratogenicidade: a tianepina non ten efecto sobre a capacidade reprodutiva dos pais tratados e sobre o feto e a descendencia.
- Proba de mutagenicidade: a tianeptina non ten ningún efecto mutaxénico.

Efecto secundario

- dor epigástrica, dor abdominal, boca seca, anorexia, náuseas, vómitos, estreñimiento, flatulencia;
- insomnio, somnolencia, pesadelos, debilidade;
- taquicardia, extrasistoles, dor precordial;
- mareos, dor de cabeza, desmaio, tremores, lavado da cara;
- falta de respiración, sensación de conxestión na gorxa;
- Mielxia, dor nas costas, etc.