Nome | Rapamicina |
Número CAS | 53123-88-9 |
Fórmula molecular | C51H79NO13 |
Peso molecular | 914.19 |
Número EINECS | 610-965-5 |
Punto de ebulición | 799,83 ° C (previsto) |
Densidade | 1.0352 |
Condición de almacenamento | Selado en seco, garde no conxelador, menos de -20 ° C |
Forma | Po |
Cor | Branco |
Embalaxe | Bolsa PE+bolsa de aluminio |
AY 22989; 23,27-EPOXY-3H-PIRIDO (2,1-C) (1,4) OXAAZacyclohentriacontine; NSC-226080; RAPA; RAPAMUNE; Rapamicina; Rapamicina, Streptomyces hielgroscopicus;
Descrición
A rapamicina é un antibiótico macrólido que é estruturalmente similar ao Procofol (FK506), pero ten un mecanismo inmunosupresor moi diferente. O FK506 inhibe a proliferación de linfocitos T de fase G0 á fase G1, mentres que o RAPA bloquea a sinalización a través de diferentes receptores de citocinas e bloquea a progresión dos linfocitos T e outras células desde a fase G1 á vía de sinal S, en comparación con FK506, a Rapa pode bloquear a vía de sinal de calcio e dependente de calcio. Os investigadores médicos da Universidade de Chicago usan comprimidos de rapamicina oral dispoñibles comercialmente máis zume de pomelo para tratar o melanoma, unha enfermidade tumoral maligna común en Europa e Estados Unidos, que pode mellorar moito o efecto anticanceríxeno doutros fármacos de quimioterapia, prolongando así a supervivencia do tempo. Os estudos demostraron que a rapamicina é facilmente descomposta por enzimas despois de entrar no tracto dixestivo e o zume de pomelo contén unha gran cantidade de furanocoumarinas, o que pode inhibir o efecto destrutivo das encimas do tracto dixestivo sobre a rapamicina. Pode mellorar a biodisponibilidade da rapamicina. Dise que os primeiros médicos holandeses descubriron que o zume de pomelo ten o efecto de mellorar a absorción oral de Shanming, e agora os médicos dos países europeos e americanos aplicárono aos preparativos da rapamicina.
Nos últimos anos, estudos descubriron que o obxectivo da rapamicina (mTOR) é unha quinasa intracelular e a anormalidade da súa vía de condución pode inducir unha variedade de enfermidades. Como inhibidor dirixido do mTOR, a rapamicina pode tratar os tumores estreitamente relacionados con esta vía, incluíndo cancro renal, linfoma, cancro de pulmón, cancro de fígado, cancro de mama, cancro de neuroendocrina e cancro gástrico. Especialmente no tratamento de dúas enfermidades raras, LAM (linfangiomiomatosis) e TSC (esclerose tuberosa), o efecto é máis obvio, e LAM e TSC tamén se poden considerar como enfermidades do tumor ata certo punto.
Efecto secundario
A rapamicina (RAPA) ten efectos secundarios similares a FK506. Nun gran número de ensaios clínicos, os seus efectos secundarios atopáronse dependentes da dose e reversibles, e a RAPA a doses terapéuticas non se atopou con nefrotoxicidade significativa e ningunha hiperplasia gingival. Os principais efectos tóxicos e secundarios inclúen: dor de cabeza, náuseas, mareos, narices e dor nas articulacións. Entre as anormalidades do laboratorio inclúense: trombocitopenia, leucopenia, hemoglobina baixa, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hiperglicemia, enzimas hepáticas elevadas (SGOT, SGPT), Eyelidase Eyelidase, Hypomaglys, Hypomagia, Hypomagia, EyeliDase, Hypomaagn. A administración, e a causa dos niveis máis baixos do fosfato plasmático crese que a excreción de fosfato prolongado do ril transplantado pola terapia inmunosupresora baseada en Rapa. Do mesmo xeito que outros inmunosupresores, RAPA ten unha maior posibilidade de infección, cunha tendencia informada a aumentar a pneumonía en particular, pero a aparición doutras infeccións oportunistas non é significativamente diferente da CSA.