Nome | Pregabalina |
Número CAS | 148553-50-8 |
Fórmula molecular | C8H17NO2 |
Peso molecular | 159.23 |
Número EINECS | 604-639-1 |
Punto de ebulición | 274,0 ± 23,0 ° C. |
Pureza | 98% |
Almacenamento | Selado a temperatura seca e ambiente |
Forma | Po |
Cor | Branco |
Embalaxe | Bolsa PE+bolsa de aluminio |
3 (S)-(aminometil) -5-5-metilhexanoico; (3s) -3- (aminometil) -5-metilhexanoico; pregabalina; pregablina; 3- (aminometil) -5-metil-hexanoico; Prednisolonesodiumodiumphate;
Efecto farmacolóxico
A pregabalina ten un bo efecto terapéutico na epilepsia. Estudos sobre varios modelos de convulsións epilépticas animais demostraron que a pregabalina pode evitar significativamente as convulsións epilépticas e a súa dose activa é 3-10 veces inferior á gabapentina. Os estudos descubriron que a pregabalina pode reducir os reflexos sensoriais e a medida do motor de estimulación de pizca de rata, reducir os comportamentos relacionados dos modelos de dor animal neuropáticos con diabetes, lesión do nervio periférico ou quimioterapia e inhibir ou reducir a dor relacionada coa dor causada por estímulos espinais. o comportamento de. Estudos en animais descubriron que a pregabalina pode ter vantaxes en combinación con opioides. A pregabalina ofrece unha nova opción para o tratamento clínico da dor neuropática.
Mecanismo
A pregabalina pode reducir a liberación dependente do calcio dalgúns neurotransmisores modulando a función da canle de calcio. Aínda que a pregabalina é un derivado estrutural do neurotransmisor inhibidor γ-aminobutírico (GABA), non se une directamente a GABAA, Gabab ou benzodiazepina e non aumenta o GABAA na reacción de neuronas cultivadas, non cambia a concentración do cerebro. Non obstante, o estudo descubriu que a exposición prolongada de neuronas cultivadas á pregabalina aumentou a densidade dos transportadores de GABA e a taxa de transporte funcional do GABA. A pregabalina non bloquea as canles de sodio, non ten actividade nos receptores de opioides, non altera a actividade da ciclooxixenase, non ten actividade nos receptores de dopamina e da serotonina e non inhibe a reactivación de dopamina, serotonina ou norepinefrina. inxerir.
Interaccións de medicina
1. Non é metabolizado polo sistema citocromo P450, polo tanto, raramente interactúa con outros fármacos. Non afecta á farmacocinética de fármacos antiepilépticos (como valproato de sodio, fenitoína, lamotrigina, carbazepina, fenobarbital, topiramato), anticonceptivos orais, axentes hipoglicémicos orais, diuréticos e insulina.
2. Cando este produto se use xunto coa oxicodona, a súa función de recoñecemento reducirase e mellorarase o dano da función motora.
3. Ten un efecto aditivo con lorazepam e etanol.