Linaclotida para trastornos gastrointestinais 851199-59-2

A linaclotida é un agonista do receptor da guanilato ciclase-C (GCCA) con actividade analxésica visceral e endócrina.Tanto a linaclotida como o seu metabolito activo poden unirse ao receptor da guanilato ciclase-C (GC-C) na superficie luminal do epitelio do intestino delgado.En modelos animais, a linaclotida reduce a dor visceral e aumenta o tránsito gastrointestinal mediante a activación de GC-C, e en humanos, a droga tamén aumenta o tránsito colónico.O resultado da activación de GC-C é o aumento das concentracións intracelulares e extracelulares de cGMP (guanosina monofosfato cíclico).O cGMP extracelular pode reducir a actividade das fibras nerviosas da dor e reducir a dor visceral en animais modelo.O cGMP intracelular pode aumentar a secreción de cloruro e bicarbonato no intestino delgado ao activar o CFTR (regulador da condutancia transmembrana da fibrose quística), o que eventualmente conduce ao aumento da secreción de líquido intestinal do intestino delgado e á velocidade do tránsito intestinal.