Nome | Atosiban |
Número CAS | 90779-69-4 |
Fórmula molecular | C43H67N11O12S2 |
Peso molecular | 994.19 |
Número EINECS | 806-815-5 |
Punto de ebulición | 1469,0 ± 65,0 °C (prevido) |
Densidade | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (prevido) |
Condicións de almacenamento | -20°C |
Solubilidade | H2O: ≤ 100 mg/ml |
O acetato de atosiban é un polipéptido cíclico unido por enlaces disulfuro formado por 9 aminoácidos.É unha molécula de oxitocina modificada nas posicións 1, 2, 4 e 8. O extremo N-terminal do péptido é o ácido 3-mercaptopropiónico (tiol e O grupo sulfhidrilo de [Cys]6 forma un enlace disulfuro), o extremo C-terminal é en forma de amida, o segundo aminoácido no N-terminal é un [D-Tyr(Et)]2 modificado con etilo, e o acetato de atosibán úsase en medicamentos como vinagre. Existe en forma de sal ácido, comunmente coñecido como acetato de atosibán.
O atosiban é un antagonista combinado dos receptores de oxitocina e vasopresina V1A, o receptor de oxitocina é estruturalmente semellante ao receptor de vasopresina V1A.Cando o receptor de oxitocina está bloqueado, a oxitocina aínda pode actuar a través do receptor V1A, polo que é necesario bloquear as dúas vías dos receptores anteriores ao mesmo tempo, e un único antagonismo dun receptor pode inhibir eficazmente a contracción uterina.Esta é tamén unha das principais razóns polas que os agonistas dos receptores β, os bloqueadores das canles de calcio e os inhibidores da prostaglandina sintase non poden inhibir eficazmente as contraccións uterinas.
Atosiban é un antagonista combinado dos receptores da oxitocina e da vasopresina V1A, a súa estrutura química é semellante ás dúas e ten unha alta afinidade polos receptores e compite cos receptores de oxitocina e vasopresina V1A, bloqueando así a vía de acción da oxitocina e da vasopresina e reducindo contraccións uterinas.