Tesamorelina
API de tesamorelina
A tesamorelina é un fármaco peptídico sintético, cuxo nome completo é ThGRF(1-44)NH₂, é un análogo da hormona liberadora da hormona do crecemento (GHRH). Estimula a hipófise anterior para que segregue a hormona do crecemento (GH) simulando a acción da GHRH endóxena, aumentando así indirectamente o nivel do factor de crecemento similar á insulina 1 (IGF-1), o que achega unha serie de beneficios no metabolismo e na reparación dos tecidos.
Actualmente, a tesamorelina foi aprobada pola FDA para o tratamento da lipodistrofia relacionada co VIH, especialmente para reducir a acumulación de graxa visceral abdominal (tecido adiposo visceral, VAT). Tamén foi amplamente estudada para **antienvellecemento, síndrome metabólica, esteatose hepática non alcohólica (NAFLD/NASH)** e outros campos, o que mostra amplas perspectivas de aplicación.
Mecanismo de acción
A tesamorelina é un péptido de 44 aminoácidos cunha estrutura moi similar á GHRH natural. O seu mecanismo de acción é:
Activar o receptor da GHRH (GHRHR) para estimular a liberación de GH na hipófise anterior.
Despois de que a GH se eleva, actúa sobre o fígado e os tecidos circundantes para aumentar a síntese de IGF-1.
A GH e a IGF-1 participan conxuntamente no metabolismo das graxas, a síntese de proteínas, a reparación celular e o mantemento da densidade ósea.
Actúa principalmente sobre a descomposición da graxa visceral (mobilización da graxa) e ten pouco efecto sobre a graxa subcutánea.
En comparación coa inxección exóxena directa de GH, a tesamorelina promove a secreción de GH a través de mecanismos endóxenos, o que se achega máis ao ritmo fisiolóxico e evita as reaccións adversas causadas polo exceso de GH, como a retención de auga e a resistencia á insulina.
Investigación e eficacia clínica
A eficacia da tesamorelina foi verificada a través de múltiples ensaios clínicos, especialmente nas seguintes áreas:
1. Lipodistrofia relacionada co VIH (indicacións aprobadas pola FDA)
A tesamorelina pode reducir significativamente a VAT abdominal (unha diminución media do 15-20%);
Aumentar os niveis de IGF-1 e mellorar o estado metabólico do corpo;
Mellorar a forma corporal e reducir a carga psicolóxica asociada á redistribución da graxa;
Non afecta significativamente a capa de graxa subcutánea, a densidade ósea nin a masa muscular.
2. Esteatohepatite non alcohólica (EHNA) e fibrose hepática
Os ensaios clínicos demostraron que a tesamorelina pode reducir o contido de graxa no fígado (imaxes por resonancia magnética-PDFF);
Espérase que mellore a sensibilidade á insulina dos hepatocitos;
É particularmente eficaz para pacientes con VIH e NAFLD e ten unha potencial protección metabólica de amplo espectro.
3. Síndrome metabólica e resistencia á insulina
A tesamorelina reduce significativamente os niveis de triglicéridos e a obesidade abdominal;
Mellora o índice HOMA-IR e axuda a mellorar a resistencia á insulina;
Os estudos demostraron que pode mellorar a capacidade de síntese de proteínas musculares, o que é beneficioso para as persoas maiores ou a recuperación de enfermidades crónicas.
Produción e control de calidade de API
O API de Tesamorelina subministrado polo noso Grupo Gentolex adopta tecnoloxía avanzada de síntese de péptidos en fase sólida (SPPS) e prodúcese nun ambiente GMP. Ten as seguintes características:
Pureza ≥99% (HPLC)
Sen cualificación para a detección de endotoxinas, metais pesados nin solventes residuais
Confirmación da secuencia e estrutura de aminoácidos por LC-MS/RMN
Ofrece produción personalizada desde o nivel de gramos ata o nivel de quilogramo
