Nome | Daptomicina |
Número CAS | 103060-53-3 |
Fórmula molecular | C72H101N17O26 |
Peso molecular | 1620,67 |
Número EINECS | 600-389-2 |
Punto de fusión | 202-204 °C |
Punto de ebulición | 2078,2±65,0 °C (Previsto) |
Densidade | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (prevido) |
Punto de inflamación | 87 ℃ |
Condicións de almacenamento | Selado en seco, almacenar no conxelador, a menos de -20 °C |
Solubilidade | Metanol: soluble 5 mg/ml |
Coeficiente de acidez | (pKa) 4,00±0,10 (Previsto) |
Formulario | po |
Cor | incoloro a amarelo tenue |
N-[N-(1-oxodecil)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ciclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L-Glu-]-4-(2-aminofenil)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoil-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-ciclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metil-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoil)-L-Ala-];N-(1-oxodecil)-L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-treonilglicil-L-ornitinil-L- ácido α-aspartil-D-alanil-L-α-aspartilglicil-D-seril-(3R)-3-metil-L-α-glutamil-α,2-diamino-γ-oxo-bencenobutanoico(13-4)lactona; DAPTOMICINA;Dapcin;Daptomicina,>=99%;DaptomicinaReadyMadeSolution;Daptomicina(LY146032)
O antibiótico daptomicina é un antibiótico lipopéptido cíclico cunha nova estrutura extraída do caldo de fermentación de Streptomyces (S. reseosporus), que dificulta a biosíntese do peptidoglicano da parede celular bacteriana ao perturbar o transporte de aminoácidos na membrana celular.A alteración das propiedades da membrana citoplasmática pode perturbar a función da membrana bacteriana de varias maneiras e matar rapidamente as bacterias Gram positivas.Ademais da súa capacidade de actuar sobre as bacterias Gram positivas máis clínicamente relevantes, a daptomicina é máis importante para cepas illadas que mostraron resistencia á meticilina, vancomicina e linezolid in vitro.Ten unha actividade potente e esta propiedade ten implicacións clínicas moi importantes para pacientes gravemente infectados.A pneumonía eosinofílica é unha enfermidade rara e moi grave con síntomas que inclúen febre, tose, falta de aire e dificultade para respirar.
A daptomicina ten unha boa actividade bacteriostática contra varias bacterias resistentes a antibióticos, como MIC=0,06-0,5 μg/ml para Staphylococcus aureus resistente á meticilina (MRSA) e Staphylococcus aureus resistente á meticilina (MRSA).MIC=0,0625~1μg/ml para bacterias, MIC=0,12~0,5μg/ml para Staphylococcus epidermidis resistente a oxacilina, MIC=2,5μg/ml para enterococos altamente resistentes a antibióticos aminoglucósidos, MIC=2,5μg/ml para GmrBIa de Enterococcus é de 0,5 ~ 1 μg/ml, e a MIC de Enterococcus resistente aos antibióticos glicopéptidos é de 1 ~ 2 μg/ml.