Caspofungina para infeccións antifúngicas
Detalle do produto
| Nome | Caspofungina |
| Número CAS | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Peso molecular | 1093,31 |
| Número EINECS | 1806241-263-5 |
| Punto de ebulición | 1408,1±65,0 °C (predición) |
| Densidade | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (prevido) |
| Coeficiente de acidez | (pKa) 9,86±0,26 (Previsto) |
Sinónimos
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-dimetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi- L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitina]-;CaspofunginMK-0991;SIDA058650;SIDA-058650
Propiedades químicas
A caspofungina foi a primeira equinocandina aprobada para o tratamento de infeccións fúngicas invasoras.Experimentos in vitro e in vivo confirmaron que a caspofungina ten unha boa actividade antibacteriana contra importantes patóxenos oportunistas: Candida e Aspergillus.A caspofungina pode romper a parede celular inhibindo a síntese de 1,3-β-glucano.Clínicamente, a caspofungina ten un bo efecto no tratamento de varias candidíase e aspergilose.
Efecto
A (1,3)-D-glucano sintase é un compoñente clave da síntese da parede celular dos fungos, e a caspofungina pode exercer un efecto antifúngico ao inhibir este encima de forma non competitiva.Despois da administración intravenosa, a concentración plasmática do fármaco cae rapidamente debido á distribución do tecido, seguido dunha liberación gradual do fármaco do tecido.O metabolismo da caspofungina aumentou co aumento da dose e estivo relacionado coa dose no tempo ata o estado estacionario con doses múltiples.Polo tanto, para acadar niveis terapéuticos eficaces e evitar a acumulación de fármacos, débese administrar unha primeira dose de carga seguida dunha dose de mantemento.Cando se usan inductores do citocromo p4503A4 ao mesmo tempo, como rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenitoína, etc., recoméndase aumentar a dose de mantemento de caspofungina.
Indicacións
As indicacións aprobadas pola FDA para a caspofungina inclúen: 1. Febre con neutropenia: definida como: febre >38 °C con reconto absoluto de neutrófilos (ANC) ≤500/ml, ou con ANC ≤1000/ml e prevese que se pode reducir. inferior a 500/ml.Segundo a recomendación da Sociedade de Enfermidades Infecciosas de América (IDSA), aínda que os pacientes con febre persistente e neutropenia foron tratados con antibióticos de amplo espectro, aínda se recomenda aos pacientes de alto risco que usen terapia antifúnxica empírica, incluíndo caspofungina e outros fármacos antifúngicos. ..2. Candidiase invasiva: IDSA recomenda equinocandinas (como a caspofungina) como o medicamento de elección para a candidemia.Tamén se pode usar para tratar abscesos intraabdominais, peritonite e infeccións no peito causadas pola infección por Candida.3. Candidíase esofáxica: a caspofungina pódese usar para tratar a candidíase esofáxica en pacientes con refractarios ou intolerancia a outras terapias.Varios estudos descubriron que o efecto terapéutico da caspofungina é comparable ao do fluconazol.4. Aspergilose invasiva: a caspofungina foi aprobada para o tratamento da aspergilose invasiva en pacientes con intolerancia, resistencia e ineficacia do principal fármaco antifúngico, o voriconazol.Non obstante, a equinocandina non se recomenda como terapia de primeira liña.
