Nome | Daptomicina |
Número CAS | 103060-53-3 |
Fórmula molecular | C72H101N17O26 |
Peso molecular | 1620.67 |
Número EINECS | 600-389-2 |
Punto de fusión | 202-204 ° C. |
Punto de ebulición | 2078,2 ± 65,0 ° C (previsto) |
Densidade | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (previsto) |
Punto de flash | 87 ℃ |
Condicións de almacenamento | Selado en seco, garde no conxelador, menos de -20 ° C |
Solubilidade | Metanol: soluble5mg/ml |
Coeficiente de acidez | (PKA) 4,00 ± 0,10 (previsto) |
Forma | po |
Cor | incoloro a desmayar amarelo |
N- [N- (1-Oxodecil) -L-Trp-D-Asn-L-ASP-]-CYCLO [L-THR*-GLY-L-NORN-L-ESP-D-ALA-L-AP-GLLY-D-SER-[(3R) -3-METHIL-L-Glu-]-4- (2-aminofenil) -4-Oxo-L-ABU-] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-ciclo [thr*-gly-l-anno-l-oP-d-ala-l-asp-glly-d-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-]-3- (2-aminobenzoil) -l-nala-]; n- (1-oxodo Ecyl) -l-triptófil-d-asparaginil-l-α-aspartil-l-threononilglicill-l-nornitil-l-α-aspartil-d-alanil-l-α-aspartilglicil-d-seryl- (3r) -3-metil-l-α- Glutamyl-α, 2-diamino-γ-oxo-bencenebutanoicacido (13-4) lactona; daptomicina; dapcina; daptomicina,> = 99%; daptomicinepreadymadesolución; daptomicina (LY146032)
A daptomicina antibiótica é un antibiótico lipopéptido cíclico cunha nova estrutura extraída do caldo de fermentación de Streptomyces (S. reseosporus), que dificulta a biosíntese da parede de células bacterianas péptidoglicano perturbando o transporte de ácidos amino na membrana móbil.. A alteración das propiedades da membrana citoplasmática pode perturbar a función da membrana bacteriana de varias formas e matar rapidamente as bacterias Gram-positivas. Ademais da súa capacidade para actuar sobre as bacterias gram-positivas máis relevantes clínicamente, a daptomicina é máis importante para as cepas illadas que demostraron resistencia á meticilina, á vancomicina e ao linezolido in vitro. Ten unha actividade potente e esta propiedade ten implicacións clínicas moi importantes para os pacientes infectados con enfermidade crítica. A pneumonía eosinófila é unha enfermidade rara e moi grave con síntomas, incluíndo febre, tose, falta de respiración e dificultade para respirar.
A daptomicina ten unha boa actividade bacteriostática contra diversas bacterias resistentes aos antibióticos, como MIC = 0,06-0,5 μg/ml para Staphylococcus aureus (MRSA) resistente á meticilina resistente á meticilina (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1μg/ml para bacterias, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml para Staphylococcus epidermidis Staphylococcus resistente á oxacilina, MIC = 2,5μg/ml para enterococcus altamente resistente a aminoglicósida antibiótica, microcococcus, é a microcococococcus. 0,5 ~ 1μg/ml, e o MIC de Enterococcus resistente aos antibióticos glicopéptidos é de 1 ~ 2μg/ml.