Caspofungina para infeccións antifúnxicas
Detalle do produto
| Nome | Caspofungina |
| Número CAS | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Peso molecular | 1093,31 |
| Número EINECS | 1806241-263-5 |
| Punto de ebulición | 1408,1 ± 65,0 °C (predito) |
| Densidade | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (predito) |
| Coeficiente de acidez | (pKa) 9,86±0,26 (predito) |
Sinónimos
CS-1171; Caspofunxina; CASPOFUNXINA; CASPOFUNXINA; PneuMocandina B0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitina]-; Caspofunxina MK-0991; Aids058650; Aids-058650
Propiedades químicas
A caspofungina foi a primeira equinocandina aprobada para o tratamento de infeccións fúnxicas invasivas. Experimentos in vitro e in vivo confirmaron que a caspofungina ten unha boa actividade antibacteriana contra importantes patóxenos oportunistas: Candida e Aspergillus. A caspofungina pode romper a parede celular ao inhibir a síntese de 1,3-β-glucano. Clinicamente, a caspofungina ten un bo efecto no tratamento de diversas candidíases e aspergilose.
Efecto
A (1,3)-D-glucano sintase é un compoñente clave da síntese da parede celular dos fungos, e a caspofungina pode exercer un efecto antifúnxico ao inhibir de forma non competitiva este encima. Tras a administración intravenosa, a concentración plasmática do fármaco diminúe rapidamente debido á distribución nos tecidos, seguida dunha liberación gradual do fármaco do tecido. O metabolismo da caspofungina aumentou co aumento da dose e estivo relacionado coa dose no tempo ata o estado estacionario con doses múltiples. Polo tanto, para alcanzar niveis terapéuticos eficaces e evitar a acumulación do fármaco, débese administrar unha primeira dose de carga seguida dunha dose de mantemento. Ao usar indutores do citocromo p4503A4 ao mesmo tempo, como rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenitoína, etc., recoméndase aumentar a dose de mantemento de caspofungina.
Indicacións
As indicacións para a caspofungina aprobadas pola FDA inclúen: 1. Febre con neutropenia: definida como: febre >38 °C con reconto absoluto de neutrófilos (RAN) ≤500/ml, ou con RAN ≤1000/ml e prevese que se poida reducir por debaixo de 500/ml. Segundo a recomendación da Sociedade de Enfermidades Infecciosas de América (IDSA), aínda que os pacientes con febre persistente e neutropenia foron tratados con antibióticos de amplo espectro, aos pacientes de alto risco aínda se lles recomenda o uso de terapia antifúngica empírica, incluíndo a caspofungina e outros fármacos antifúngicos. 2. Candidiase invasiva: a IDSA recomenda as equinocandinas (como a caspofungina) como fármaco de elección para a candidemia. Tamén se pode usar para tratar abscesos intraabdominais, peritonite e infeccións torácicas causadas por infección por Candida. 3. Candidiase esofáxica: a caspofungina pódese usar para tratar a candidiase esofáxica en pacientes con resposta refractaria ou intolerancia a outras terapias. Varios estudos descubriron que o efecto terapéutico da caspofungina é comparable ao do fluconazol. 4. Aspergilose invasiva: A caspofungina foi aprobada para o tratamento da aspergilose invasiva en pacientes con intolerancia, resistencia e ineficacia ao principal fármaco antifúnxico, o voriconazol. Non obstante, a equinocandina non se recomenda como tratamento de primeira liña.
