Caspofungin para infeccións antifúngicas
Detalle do produto
| Nome | Caspofungin |
| Número CAS | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Peso molecular | 1093.31 |
| Número EINECS | 1806241-263-5 |
| Punto de ebulición | 1408,1 ± 65,0 ° C (previsto) |
| Densidade | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (previsto) |
| Coeficiente de acidez | (PKA) 9,86 ± 0,26 (previsto) |
Sinónimos
CS-1171; Caspofungine; Caspofungin; Casporfungin; Pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetil -1-oxotetradecil) -4-hidroxi-l-ornitina] -5-[(3r) -3-hidroxi-l-ornitina]-; caspofunginmk-0991; sIds058650; sIDA-058650
Propiedades químicas
Caspofungin foi a primeira equinocandina aprobada para o tratamento de infeccións fúngicas invasivas. Os experimentos in vitro e in vivo confirmaron que a caspofungina ten boa actividade antibacteriana contra patóxenos oportunistas e aspergillus. A caspofungina pode romper a parede celular inhibindo a síntese de 1,3-β-glucano. Clínicamente, a caspofungin ten un bo efecto no tratamento de diversas candidiasis e aspergilose.
Efecto
(1,3) -D-Glucan Synthase é un compoñente clave da síntese de parede das células fúngicas e a caspofungina pode exercer un efecto antifúngico ao inhibir este encima non competitivo. Despois da administración intravenosa, a concentración de fármacos plasmáticos cae rapidamente debido á distribución de tecidos, seguida dunha reelección gradual do medicamento do tecido. O metabolismo da caspofungina aumentou co aumento da dose e estivo relacionado coa dose no tempo ata o estado estacionario con múltiples doses. Polo tanto, para alcanzar niveis terapéuticos eficaces e evitar a acumulación de drogas, debería administrarse unha primeira dose de carga seguida dunha dose de mantemento. Cando se usa indutores de citocromo P4503A4 ao mesmo tempo, como a rifampicina, a carbamazepina, a dexametasona, a fenitoína, etc., recoméndase aumentar a dose de mantemento de caspofungin.
Indicacións
As indicacións aprobadas pola FDA para a caspofungina inclúen: 1. Febre con neutropenia: definida como: febre> 38 ° C con número absoluto de neutrófilos (ANC) ≤500/ml, ou con ANC ≤1000/ml e prevese que se pode reducir a menos de 500/ml. Segundo a recomendación da Sociedade de Enfermidades Infecciosas de América (IDSA), aínda que os pacientes con febre persistente e neutropenia foron tratados con antibióticos de amplo espectro, aínda se recomenda aos pacientes de alto risco empregar terapia antifúngica empírica, incluíndo caspofungina e outros fármacos antifungales. . 2. Candidiasis invasiva: IDSA recomenda as echinocandinas (como a caspofungina) como a droga que elixe a candidemia. Tamén se pode usar para tratar abscesos intraabdominais, peritonite e infeccións no peito causadas pola infección por Candida. 3. Candidiasis esofágica: a caspofungina pódese usar para tratar a candidiasis esofágica en pacientes con refractaria ou intolerancia a outras terapias. Varios estudos descubriron que o efecto terapéutico da caspofungina é comparable ao do fluconazol. 4. ASPERGILLOSE INVASIVA: A caspofungina foi aprobada para o tratamento da aspergilose invasiva en pacientes con intolerancia, resistencia e ineficacia do principal medicamento antifúngico, voriconazol. Non obstante, a equinocandina non se recomenda como terapia de primeira liña.
