Acetato de atosibán usado para o tratamento de partos prematuros
Detalle do produto
| Nome | Atosibán |
| Número CAS | 90779-69-4 |
| Fórmula molecular | C43H67N11O12S2 |
| Peso molecular | 994,19 |
| Número EINECS | 806-815-5 |
| Punto de ebulición | 1469,0 ± 65,0 °C (predito) |
| Densidade | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (predito) |
| Condicións de almacenamento | -20 °C |
| Solubilidade | H2O: ≤100 mg/ml |
Descrición
O acetato de atosibán é un polipéptido cíclico con pontes disulfuro que consta de 9 aminoácidos. É unha molécula de oxitocina modificada nas posicións 1, 2, 4 e 8. O extremo N do péptido é o ácido 3-mercaptopropiónico (tiol e o grupo sulfhidrilo da [Cys]6 forman unha ponte disulfuro), o extremo C-terminal ten forma de amida, o segundo aminoácido no extremo N-terminal é un [D-Tyr(Et)]2 modificado etilado, e o acetato de atosibán úsase en medicamentos como vinagre. Existe en forma de sal ácido, coñecido comunmente como acetato de atosibán.
Aplicación
O atosiban é un antagonista combinado dos receptores V1A da oxitocina e da vasopresina. O receptor da oxitocina é estruturalmente similar ao receptor V1A da vasopresina. Cando o receptor da oxitocina está bloqueado, a oxitocina aínda pode actuar a través do receptor V1A, polo que é necesario bloquear as dúas vías receptoras anteriores ao mesmo tempo, e un só antagonismo dun receptor pode inhibir eficazmente a contracción uterina. Esta é tamén unha das principais razóns polas que os agonistas dos receptores β, os bloqueadores dos canais de calcio e os inhibidores da prostaglandina sintase non poden inhibir eficazmente as contraccións uterinas.
Efecto
O atosiban é un antagonista combinado dos receptores de oxitocina e vasopresina V1A, a súa estrutura química é similar á dos dous e ten unha alta afinidade polos receptores, e compite cos receptores de oxitocina e vasopresina V1A, bloqueando así a vía de acción da oxitocina e a vasopresina e reducindo as contraccións uterinas.
