Vardenafil Dihidrochloruro Tratando a disfunción eréctil 224785-91-5

Acción farmacolóxica
Este medicamento é un inhibidor da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). A administración oral deste medicamento pode mellorar eficazmente a calidade e a duración da erección e mellorar a taxa de éxito da vida sexual en pacientes masculinos con disfunción eréctil. A iniciación e mantemento da erección do pene está relacionada coa relaxación das células musculares lisas cavernas, e o monofosfato cíclico de guanosina (CGMP) é un mediador da relaxación das células musculares lisas cavernosais. Este medicamento impide a descomposición de CGMP inhibindo a fosfodiesterase tipo 5, provocando así a acumulación de CGMP, a relaxación do músculo liso do corpus cavernosum e a erección do pene. En comparación coas isozimas 1, 2, 3, 4 e 6 da fosfodiesterase, este medicamento ten alta selectividade para a fosfodiesterase tipo 5. Algúns datos mostran que a súa selectividade e o seu efecto inhibidor na fosfodiesterase tipo 5 son mellores que outros inhibidores do tipo fosfodiesterase 5. Os inhibidores do tipo de fosfodiesterase son poucos.

Propiedades e aplicacións medicinais

1. Cando se usa xunto cos inhibidores do CYP 3A4 (como ritonavir, Indinavir, Saquinavir, Ketoconazol, Itraconazol, eritromicina, etc.), pode inhibir o metabolismo deste medicamento no fígado, aumenta a concentración do plasma, como o hipótico, o hipótes dor de cabeza, lavado facial, priapismo). Este medicamento debe evitarse en combinación con ritonavir e indinavir. Cando se usa en combinación con eritromicina, ketoconazol e itraconazol, a dose máxima deste medicamento non debe exceder os 5 mg, e a dose de ketoconazol e itraconazol non debe exceder 200 mg.
2. Os pacientes que toman nitratos ou reciben terapia do doante de óxido nítrico deberían evitar usar este medicamento en combinación. O seu mecanismo de acción é aumentar aínda máis oConcentración de CGMP, obtendo un efecto antihipertensivo mellorado e aumento da frecuencia cardíaca. Cando se usa xunto con bloqueadores de receptores α, pode mellorar o efecto antihipertensivo e levar á hipotensión. Polo tanto, o uso deste medicamento está prohibido para aqueles que están a usar bloqueadores de receptores α. Unha dieta media en graxa (o 30% das calorías de graxa) non tivo ningún efecto significativo na farmacocinética dunha única dose oral de 20 mg deste medicamento e unha dieta rica en graxa (máis do 55% das calorías de graxa) podería prolongar o tempo máximo deste medicamento e reducir a concentración de sangue deste medicamento O pico é de aproximadamente o 18%.

Farmacocinética
Absórbase rapidamente despois da administración oral, a biodisponibilidade absoluta da tableta oral é do 15%e o tempo medio ata o pico é de 1H (0,5-2h). Solución oral 10mg ou 20mg, o tempo de pico medio é de 0,9H e 0,7H, a concentración media de plasma pico é de 9 µg/L e 21 µg/L, respectivamente, e a duración do efecto da droga pode chegar a 1H. A taxa de unión de proteínas deste medicamento é de aproximadamente o 95%. 1,5H Despois dunha única dose oral de 20 mg, o contido de drogas no seme é do 0,00018% da dose. O medicamento está principalmente metabolizado no fígado por citocromo P450 (CYP) 3A4, e unha pequena cantidade é metabolizada por isoenzimas CYP 3A5 e CYP 2C9. O metabolito principal é M1 formado pola desetilación da estrutura de piperazina deste medicamento. A M1 tamén ten o efecto de inhibir a fosfodiesterase 5 (aproximadamente o 7% da eficacia total), e a súa concentración de sangue é aproximadamente o 26% da concentración de sangue dos pais. e pódese metabolizar máis. As taxas de excreción de medicamentos en forma de metabolitos en feces e orina son aproximadamente do 91% ao 95% e do 2% ao 6%, respectivamente. A taxa de depuración global é de 56 L por hora e as medias vidas do composto pai e da M1 son de aproximadamente 4 a 5 horas.