| Nome | Citrato de sildenafilo |
| Número CAS | 171599-83-0 |
| Fórmula molecular | C28H38N6O11S |
| Peso molecular | 666,70 |
| Número EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Densidade | 1,445 g/cm³ |
| Condicións de almacenamento | 2-8 °C |
| Formulario | Po |
| Cor | Branco |
| Solubilidade en auga | DMSO: >20 mg/ml |
Viagra, citrato de sildenafilo; sal de 1-[[3-(4,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazinacitrato; sal de 5-[2-etoxi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-onecitrato; sal de 1-[[3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazina, 2-hidroxi-1,2,3-propanotricarboxilato; Citrato de sildenafilo (100 mg); citrato de sildenafilo, >=99%; citrato de sildenafilo, subministración profesional; 5-[2-etoxi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onecitrato
Acción farmacolóxica
O citrato de sildenafilo é un inhibidor selectivo da 5-fosfodiesterase que potencia a vasodilatación pulmonar mediada por guanosina monofosfato cíclico dependente do óxido nítrico ao inhibir a degradación do guanosina monofosfato cíclico. Ademais da expansión directa dos vasos sanguíneos pulmonares, tamén pode previr ou reverter a remodelación vascular.
Propiedades e aplicacións medicinais
O citrato de sildenafilo, nome comercial Viagre, coñecido comunmente como Viagra, é un inhibidor da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) específico do guanosina monofosfato cíclico (cGMP) que pode mellorar a erección despois da administración oral. O citrato de sildenafilo pode mellorar o efecto do óxido nítrico (NO) ao inhibir a fosfodiesterase tipo 5 que descompón o guanosina monofosfato cíclico (cGMP) no corpo cavernoso. Aumenta o nivel de cGMP no corpo cavernoso, relaxa o músculo liso do corpo cavernoso, aumenta o fluxo de sangue, prolonga o tempo de erección do pene e aumenta a firmeza. Para pacientes con impotencia con disfunción eréctil. Os adultos toman 50 mg por vía oral cada vez, ata 1 vez ao día, e úsano segundo sexa necesario aproximadamente 1 hora antes da relación sexual. A cantidade máxima é de 0,1 g cada vez.
Estudos in vivo
En cans anestesiados, o citrato de sildenafilo mellora a función eréctil do pene baixo a estimulación do nervio pélvico ao medir a presión intracavernosa. O citrato de sildenafilo reverteu notablemente a relaxación alterada estimulada pola carbamoilcolina e inhibiu a formación de superóxido no tecido cavernoso de coellos hipercolesterolémicos. En ratas Sprague-Dawley, o sildenafilo mellora a función eréctil dun xeito dependente da dose e do tempo, cunha recuperación máxima producida no día 28 a unha dose de 20 mg/kg por día. En ratas Sprague-Dawley, a administración de sildenafilo resultou na preservación da proporción de coláxeno do músculo liso e na preservación da expresión de CD31 e eNOS. En ratas Sprague-Dawley, o sildenafilo reduciu significativamente o índice apoptótico e aumentou a fosforilación de akt e eNOS en comparación co grupo de control.