Nome | Citrato de sildenafil |
Número CAS | 171599-83-0 |
Fórmula molecular | C28H38N6O11S |
Peso molecular | 666,70 |
Número EINECS | 200-659-6 |
Merck | 14.8489 |
Densidade | 1.445g/cm3 |
Condición de almacenamento | 2-8 ° C. |
Forma | Po |
Cor | Branco |
Solubilidade de auga | DMSO:> 20mg/ml |
Viagra, citrato de sildenafil; 1-[[3- (4,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1h-pirazolo [4,3-d] pirimidina-5-il) -4-etoxifenil] sulfonil] -4-metilpiperazinecitecitratesalt; 5- [2-etoxi-5- (4-metilpiperazin-1-il) sulfonilfenil] -1-metil-3-propil-4h-pirazolo [5,4-e] pirimidina-7-onecitratesalt; 1-[[3- (6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1h-pirazolo [4,3-d] pirimidina-5-il) -4-etoxifenil] sulfonil] -4-metilpiperazina, 2-hidroxi-1,2,3-propimarxilato; Sildenafilcitrate (100mg); Sildenafilcitrate,> = 99%; sildenafilcitrate, profesionalsupply; 5- [2-etoxi-5-[(4-metil-piperazin-1-il) sulfonil] fenilo] -1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7h-pirazolo [4,3-d] pirimidina-7-onecitrato
Acción farmacolóxica
O citrato de sildenafil é un inhibidor selectivo de 5-fosfodiesterase que mellora a vasodilatación pulmonar mediada por monofosfato dependente do óxido nítrico, inhibindo a ruptura do monofosfato de guanosina cíclica. Ademais da expansión directa dos vasos sanguíneos pulmonares, tamén pode previr ou reverter a remodelación vascular.
Propiedades e aplicacións medicinais
O citrato de sildenafil, o nome comercial Viagre, coñecido como viagra, é un inhibidor específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) específico da fosfodiesterase específica de guanosina (CGMP) que pode mellorar a erección despois da administración oral. O citrato de sildenafil pode mellorar o efecto do óxido nítrico (NO) inhibindo a fosfodiesterase tipo 5 que descompón o monofosfato de guanosina cíclica (CGMP) no corpus cavernosum. Aumenta o nivel de CGMP no corpus cavernosum, relaxa o músculo liso no corpus cavernosum, aumenta o fluxo de sangue, prolonga o tempo de erección do pene e aumenta a firmeza. Para pacientes de impotencia con disfunción eréctil. Os adultos levan 50 mg por vía oral cada vez, ata 1 vez ao día, e úsano como sexa necesario aproximadamente 1 hora antes das relacións sexuais. A cantidade máxima é de 0,1g cada vez.
Estudos in vivo
En cans anestesiados, o citrato de sildenafil aumenta a función eréctil do pene baixo a estimulación do nervio pélvico medindo a presión intracavernosa. O citrato de sildenafil revertido marcadamente revertiu a relaxación estimulada por carbamoilcolina e inhibiu a formación de superóxido no tecido cavernosal de coellos hipercolesterolémicos. Nas ratas Sprague-Dawley, o sildenafil mellora a función eréctil dun xeito dependente da dose de tempo, e a recuperación máxima ocorre o día 28 cunha dose de 20 mg/kg por día. Nas ratas Sprague-Dawley, a administración de sildenafil deu lugar á conservación e conservación da relación de coláxeno muscular liso e a preservación da expresión CD31 e eNOS. Nas ratas Sprague-Dawley, o sildenafil reduciu significativamente o índice apoptótico e aumentou a fosforilación de Akt e eNOS en comparación co grupo control.