Antidiabéticos de liraglutida para o control do azucre no sangue CAS N.º 204656-20-2
Detalle do produto
| CAS | 204656-20-2 | Fórmula molecular | C172H265N43O51 |
| Peso molecular | 3751,20 | Aparencia | Branco |
| Condicións de almacenamento | Resistencia á luz, 2-8 graos | Paquete | Bolsa/frasco de papel de aluminio |
| Pureza | ≥98% | Transporte | Cadea de frío e entrega de almacenamento en frío |
Ingredientes da liraglutida
Ingrediente activo:
Liraglutida (análogo do péptido 1 similar ao glucagón humano (GLP-1) producido por lévedos mediante tecnoloxía de recombinación xenética).
Nome químico:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoil)))-GLP-1[7-37]
Outros ingredientes:
Fosfato disódico dihidratado, propilenglicol, ácido clorhídrico e/ou hidróxido de sodio (só como axustadores do pH), fenol e auga para inxección.
Aplicación
Diabetes tipo 2
A liraglutida mellora o control da glicosa no sangue. Reduce a hiperglicemia relacionada coas comidas (durante as 24 horas posteriores á administración) ao aumentar a secreción de insulina (só) cando é necesario, aumentando os niveis de glicosa, atrasando o baleirado gástrico e suprimindo a secreción de glicagón prandial.
É axeitado para pacientes cuxo nivel de azucre no sangue aínda está mal controlado despois da dose máxima tolerada de metformina ou sulfonilureas soas. Úsase en combinación con metformina ou sulfonilureas.
Actúa de xeito dependente da glicosa, o que significa que estimula a secreción de insulina só cando os niveis de glicosa no sangue sexan superiores ao normal, evitando así un "exceso". En consecuencia, o risco de hipoglicemia é insignificante.
Ten o potencial de inhibir a apoptose e estimular a rexeneración das células beta (observado en estudos con animais).
Diminúe o apetito e inhibe o aumento de peso corporal, como se demostrou nun estudo comparativo fronte á glimepirida.
Acción farmacolóxica
A liraglutida é un análogo do GLP-1 cunha homoloxía de secuencia do 97 % co GLP-1 humano, que pode unirse ao receptor do GLP-1 e activalo. O receptor do GLP-1 é o obxectivo do GLP-1 nativo, unha hormona incretina endóxena que promove a secreción de insulina dependente da concentración de glicosa polas células β pancreáticas. A diferenza do GLP-1 nativo, os perfís farmacocinéticos e farmacodinámicos da liraglutida en humanos son axeitados para un réxime de dosificación dunha vez ao día. Tras a inxección subcutánea, o seu mecanismo de acción prolongada inclúe: autoasociación que ralentiza a absorción; unión á albumina; maior estabilidade encimática e, polo tanto, unha vida media plasmática máis longa.
A actividade da liraglutida está mediada pola súa interacción específica co receptor GLP-1, o que resulta nun aumento do monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). A liraglutida estimula a secreción de insulina dun xeito dependente da concentración de glicosa, mentres que reduce o exceso de secreción de glicagón dun xeito dependente da concentración de glicosa.
Polo tanto, cando a glicosa no sangue aumenta, estimúlase a secreción de insulina, mentres que a secreción de glicagón se inhibe. Pola contra, a liraglutida reduce a secreción de insulina durante a hipoglicemia sen afectar a secreción de glicagón. O mecanismo hipoglicémico da liraglutida tamén inclúe unha lixeira prolongación do tempo de baleirado gástrico. A liraglutida reduce o peso corporal e a masa graxa corporal ao reducir a fame e a inxesta de enerxía.
