Anti-diabéticos de liraglutida para control de azucre no sangue CAS nº204656-20-2

Diabetes tipo 2

O liraglutido mellora o control da glicosa no sangue. Reduce a hiperglicemia relacionada coa comida (durante 24 horas despois da administración) aumentando a secreción de insulina (só) cando o requiren aumentando os niveis de glicosa, atrasando o baleirado gástrico e suprimindo a secreción de glucagón prandial.
É adecuado para pacientes cuxo azucre no sangue aínda está mal controlado despois da dose máxima tolerada de metformina ou sulfonilureas só. Úsase en combinación con metformina ou sulfonilureas.
Actúa de forma dependente da glicosa, o que significa que estimulará a secreción de insulina só cando os niveis de glicosa no sangue sexan superiores ao normal, evitando a "sobrecarga". Por conseguinte, mostra un risco insignificante de hipoglucemia.
Ten o potencial de inhibir a apoptose e estimular a rexeneración de células beta (visto en estudos en animais).
Diminúe o apetito e inhibe o aumento de peso corporal, como se mostra nun estudo de cabeza a cabeza fronte ao glimpiride.

Acción farmacolóxica

O liraglutido é un análogo GLP-1 con homoloxía de secuencia do 97% ao GLP-1 humano, que pode unirse e activar o receptor GLP-1. O receptor GLP-1 é o obxectivo do GLP-1 nativo, unha hormona de incretina endóxena que promove a secreción de insulina dependente da concentración de glicosa das células β pancreáticas. A diferenza do GLP-1 nativo, os perfís farmacocinéticos e farmacodinámicos de liraglutido en humanos son adecuados para un réxime de dosificación unha vez ao día. Despois da inxección subcutánea, o seu mecanismo de acción prolongada inclúe: auto-asociación que diminúe a absorción; vinculante á albúmina; Maior estabilidade enzimática e, polo tanto, unha vida media plasmática máis longa.

A actividade do liraglutido está mediada pola súa interacción específica co receptor GLP-1, obtendo un aumento do monofosfato de adenosina cíclica (CAMP). O liraglutido estimula a secreción de insulina de forma dependente da concentración de glicosa, ao tempo que reduce o exceso de secreción de glucagón de forma dependente da concentración de glicosa.

Polo tanto, cando aumenta a glicosa no sangue, a secreción de insulina é estimulada, mentres que a secreción de glucagón está inhibida. En contraste, o liraglutido reduce a secreción de insulina durante a hipoglicemia sen afectar a secreción de glucagón. O mecanismo hipoglicémico de liraglutida tamén inclúe unha lixeira prolongación do tempo de baleiro gástrico. O liraglutido reduce o peso corporal e a masa de graxa corporal reducindo a fame e a inxestión de enerxía.