Nome | Acetato de Ganirelix |
Número CAS | 123246-29-7 |
Fórmula molecular | C80H113CLN18O13 |
Peso molecular | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PO-DALA -NH2; Ganirelixum; Ganirelix Acetate; Ganirelix; Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix é un composto de decapéptido sintético, e o seu sal de acetato, o acetato de Ganirelix é un antagonista do receptor de hormona liberadora de gonadotropina (GNRH). A secuencia de aminoácidos é: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -Pro-D-Ala-NH2. Principalmente clínicamente, úsase en mulleres sometidas a programas de estimulación de ovario controlados por tecnoloxía reprodutiva asistida para evitar picos hormonais luteinizantes prematuros e tratar os trastornos da fertilidade debido a esta causa. O medicamento ten as características de reaccións menos adversas, alta taxa de embarazo e curto período de tratamento, e ten vantaxes evidentes en comparación con medicamentos similares na práctica clínica.
A liberación pulsátil da hormona liberadora de gonadotropina (GNRH) estimula a síntese e a secreción de LH e FSH. A frecuencia dos pulsos LH nas fases foliculares medias e tardías é de aproximadamente 1 por hora. Estes pulsos reflíctense en aumentos transitorios no Sérico LH. Durante o período mediático, a liberación masiva de GNRH provoca un aumento de LH. A subida de LH Midmenstrual pode desencadear varias respostas fisiolóxicas, incluíndo: ovulación, reanudación meiótica de ovocitos e formación de corpus luteum. A formación do corpus luteum fai que aumenten os niveis séricos de proxesterona, mentres caen os niveis de estradiol. O acetato de Ganirelix é un antagonista de GNRH que bloquea competitivamente os receptores de GNRH en gonadotróficos hipofisarios e vías de transducción posteriores. Produce unha inhibición rápida e reversible da secreción de gonadotropina. O efecto inhibidor do acetato de Ganirelix na secreción de LH hipofisaria foi máis forte que o de FSH. O acetato de Ganirelix non puido inducir a primeira liberación de gonadotropinas endóxenas, consistente no antagonismo. A recuperación completa dos niveis hipofisarios de LH e FSH produciuse dentro de 48 horas despois de que se suspendeu o acetato de Ganirelix.