API do péptido de acetato de ganirelix
Detalle do produto
| Nome | Acetato de ganirelix |
| Número CAS | 123246-29-7 |
| Fórmula molecular | C80H113ClN18O13 |
| Peso molecular | 1570,34 |
Sinónimos
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Acetato de Ganirelix USP/EP/
Descrición
O ganirelix é un composto decapéptido sintético e o seu sal de acetato, o acetato de ganirelix, é un antagonista do receptor da hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). A secuencia de aminoácidos é: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Principalmente clinicamente, úsase en mulleres sometidas a programas de estimulación ovárica controlada por tecnoloxía de reprodución asistida para previr picos prematuros de hormona luteinizante e para tratar trastornos de fertilidade debidos a esta causa. O fármaco ten as características de menos reaccións adversas, alta taxa de embarazo e curto período de tratamento, e ten vantaxes obvias en comparación con fármacos similares na práctica clínica.
Acción farmacolóxica
A liberación pulsátil da hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) estimula a síntese e a secreción de LH e FSH. A frecuencia dos pulsos de LH nas fases foliculares media e tardía é de aproximadamente 1 por hora. Estes pulsos reflíctense en aumentos transitorios da LH sérica. Durante o período mediado da menstruación, a liberación masiva de GnRH provoca un pico de LH. O pico de LH a mediados da menstruación pode desencadear varias respostas fisiolóxicas, incluíndo: ovulación, reanudación meiótica dos ovocitos e formación do corpo lúteo. A formación do corpo lúteo fai que os niveis séricos de proxesterona aumenten, mentres que os niveis de estradiol diminúan. O acetato de ganirelix é un antagonista da GnRH que bloquea competitivamente os receptores de GnRH nos gonadotrofos hipofisarios e nas posteriores vías de transdución. Produce unha inhibición rápida e reversible da secreción de gonadotropina. O efecto inhibitorio do acetato de ganirelix sobre a secreción hipofisaria de LH foi máis forte que o da FSH. O acetato de ganirelix non conseguiu inducir a primeira liberación de gonadotropinas endóxenas, o que é consistente co antagonismo. A recuperación completa dos niveis de LH e FSH na hipófise produciuse nas 48 horas seguintes á interrupción do tratamento con acetato de ganirelix.
