Tadalafilo 171596-29-5 para tratar a disfunción eréctil nos homes

O tadalafilo (Tadalafil, Tadalafil) ten unha fórmula molecular de C22H19N3O4 e un peso molecular de 389,4. Úsase amplamente no tratamento da disfunción eréctil masculina desde 2003, co nome comercial Cialis (Cialis). En xuño de 2009, a FDA aprobou o tadalafilo nos Estados Unidos para o tratamento de pacientes con hipertensión arterial pulmonar (HAP) co nome comercial Adcirca. O tadalafilo introduciuse en 2003 como fármaco para o tratamento da DE. Comeza a facer efecto 30 minutos despois da administración, pero o seu mellor efecto é 2 horas despois do inicio da acción, e o efecto pode durar 36 horas, e o seu efecto non se ve afectado polos alimentos. A dose de tadalafilo é de 10 ou 20 mg, a dose inicial recomendada é de 10 mg e a dose axústase segundo a resposta do paciente e as reaccións adversas. Os estudos previos á comercialización demostraron que, tras a administración oral de 10 ou 20 mg de tadalafilo durante 12 semanas, as taxas de eficacia son do 67 % e do 81 %, respectivamente. Moitos estudos demostraron que o tadalafilo ten unha maior eficacia no tratamento da disfunción eréctil.

Disfunción eréctil: o tadalafilo é unha fosfodiesterase selectiva de tipo 5 (PDE5) semellante ao sildenafilo, pero a súa estrutura é diferente desta última e unha dieta rica en graxas non interfire coa súa absorción. Baixo a acción da estimulación sexual, a óxido nítrico sintase (NOS) nas terminacións nerviosas do pene e nas células endoteliais vasculares cataliza a síntese de óxido nítrico (NO) a partir do substrato L-arxinina. O NO activa a guanilato ciclase, que converte o guanosina trifosfato en guanosina monofosfato cíclico (cGMP), activando así a proteína quinase dependente da guanosina monofosfato cíclica, o que resulta nunha diminución da concentración de ións de calcio nas células do músculo liso, facendo que o corpo cavernoso se produza a erección debido á relaxación do músculo liso. A fosfodiesterase de tipo 5 (PDE5) degrada o cGMP en produtos inactivos, facendo que o pene entre nun estado de debilidade. O tadalafilo inhibe a degradación da PDE5, o que leva á acumulación de GMPc, que relaxa o músculo liso do corpo cavernoso, o que provoca a erección do pene. Dado que os nitratos son doadores de óxido nítrico, o uso combinado con tadalafilo aumentará significativamente o nivel de GMPc e provocará hipotensión grave. Polo tanto, o uso combinado dos dous está contraindicado na práctica clínica.

O tadalafilo funciona inhibindo o PDES. O GMP degrádase, polo que o uso combinado con nitratos pode causar unha caída extrema da presión arterial e aumentar o risco de síncope. Os indutores do CY3PA4 reducirán a biodisponibilidade do tadanafilo e a combinación con rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itracona, ketocona e inhibidores da protease do HVI pode aumentala. Débese axustar a concentración sanguínea do fármaco. Ata o de agora, non hai informes de que os parámetros farmacocinéticos deste produto se vexan afectados pola dieta e o alcol.