Nome | Tadalafil |
Número CAS | 171596-29-5 |
Fórmula molecular | C22H19N3O4 |
Peso molecular | 389.4 |
Número EINECS | 687-782-2 |
Rotación específica | D20+71,0 ° |
Densidade | 1,51 ± 0,1g/cm3 (previsto) |
Condición de almacenamento | 2-8 ° C. |
Forma | Po |
Coeficiente de acidez | (PKA) 16,68 ± 0,40 (previsto) |
Solubilidade de auga | DMSO: soluble 20mg/ml, |
Tadalafil; Cialis; IC 351; (6r, 12ar) -6- (benzo [d] [1,3] dioxol-5-il) -2-metil-2,3,12,12a-tetrahidropirazino [1 ', 2': 1,6] Pyrido; GF 196960; icos 351;
Tadalafil (tadalafil, tadalafil) ten unha fórmula molecular de C22H19N3O4 e un peso molecular de 389,4. Foi moi utilizado no tratamento da disfunción eréctil masculina desde 2003, co nome comercial cialis (cialis). En xuño de 2009, a FDA aprobou o tadalafil nos Estados Unidos para o tratamento de pacientes con hipertensión arterial pulmonar (PAH) baixo o nome comercial Adcirca. Tadalafil foi introducido en 2003 como un medicamento para o tratamento da ED. Toma efectivo 30 minutos despois da administración, pero o seu mellor efecto é 2h despois do inicio da acción, e o efecto pode durar 36h, e o seu efecto non está afectado polos alimentos. A dose de tadalafil é de 10 ou 20 mg, a dose inicial recomendada é de 10 mg e a dose axústase segundo a resposta do paciente e as reaccións adversas. Estudos previos ao mercado demostraron que despois da administración oral de 10 ou 20 mg de tadalafil durante 12 semanas, as taxas efectivas son do 67% e do 81%, respectivamente. Moitos estudos demostraron que o tadalafil ten unha mellor eficacia no tratamento da ED.
Disfunción eréctil: Tadalafil é unha fosfodiesterase selectiva tipo 5 (PDE5) como o sildenafil, pero a súa estrutura é diferente da segunda, e unha dieta rica en graxa non interfire coa súa absorción. Baixo a acción da estimulación sexual, o óxido nítrico sintasa (NOS) nas terminacións dos nervios do pene e as células endoteliais vasculares cataliza a síntese de óxido nítrico (NO) do substrato L-arginina. Non se activa a guanylate ciclase, que converte a guanosina trifosfato en monofosfato de guanosina cíclica (CGMP), activando así a activación da proteína quinase dependente da guanosina cíclica, obtendo unha diminución da concentración da concentración de ións de calcio en células musculares suaves. A fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) degrada a CGMP en produtos inactivos, convertendo o pene nun estado débil. O tadalafil inhibe a degradación de PDE5, dando lugar á acumulación de CGMP, que relaxa o músculo liso do corpus cavernosum, dando lugar á erección do pene. Dado que os nitratos non son doantes, o uso combinado con tadalafil aumentará significativamente o nivel de CGMP e levará a unha hipotensión grave. Polo tanto, o uso combinado dos dous está contraindicado na práctica clínica.
Tadalafil funciona inhibindo PDEs. O GMP está degradado, polo que o uso combinado con nitratos pode causar unha caída extrema da presión arterial e aumentar o risco de síncope. Os indutores de Cy3PA4 reducirán a biodisponibilidade de Tadanafil e a combinación con rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itracon, ketocon e proteasas HVI poden aumentar a concentración de sangue do medicamento. Ata o de agora, non hai informes de que os parámetros farmacocinéticos deste produto estean afectados pola dieta e o alcol.