Nome | Orlistat |
Número CAS | 96829-58-2 |
Fórmula molecular | C29H53NO5 |
Peso molecular | 495,73 |
Número EINECS | 639-755-1 |
Punto de fusión | <50 ° C. |
Densidade | 0,976 ± 0,06g/cm3 (previsto) |
Condición de almacenamento | 2-8 ° C. |
Forma | Po |
Cor | Branco |
Coeficiente de acidez | (PKA) 14,59 ± 0,23 (previsto) |
(S) -2-formilamino-4-metil-pentanoicacido (S) -1-[[(2S, 3S) -3-hexil-4-oxo-2-oxetanil] metil] -dodecilester; RO-18-0647; (-)-tetrahidrolipstatina; orlistat; n-f Ormyl-L-leucina (1S) -1-[[[(2S, 3S) -3-Hexyl-4-Oxo-2-Oxetanil] Metil] Dodecylester; Orlistat (sintetase/composto); Orlistat (síntese); Orlistat (Fermentación)
Propiedades
O po cristalino branco, case insoluble en auga, facilmente soluble en cloroformo, extremadamente soluble en metanol e etanol, fácil de pirolizar, o punto de fusión é de 40 ℃~ 42 ℃. A súa molécula é un diastereómero que contén catro centros quirales, cunha lonxitude de onda de 529 nm, a súa solución de etanol ten rotación óptica negativa.
Modo de acción
Orlistat é un inhibidor da lipase gastrointestinal específico de acción longa e potente, que inactiva os dous encimas anteriores formando un enlace covalente co sitio serino activo da lipase no estómago e no intestino delgado. As enzimas inactivadas non poden romper a graxa nos alimentos en ácidos graxos libres e glicerol de libros químicos que poden ser absorbidos polo corpo, reducindo así a inxestión de graxa e reducindo o peso. Ademais, algúns estudos descubriron que o orlistat inhibe a absorción intestinal de colesterol inhibindo a proteína 1 como Niemann-Pick C1 (Niemann-Pickc1-Like1, NPC1L1).
Indicacións
Este produto en combinación cunha dieta hipocalórica leve indícase para o tratamento a longo prazo de individuos obesos e con sobrepeso, incluídos os que teñen factores de risco establecidos asociados á obesidade. Este produto ten a eficacia do control de peso a longo prazo (perda de peso, mantemento de peso e prevención do rebote). Tomar Orlistat pode reducir os factores de risco relacionados coa obesidade e a incidencia doutras enfermidades relacionadas coa obesidade, incluíndo hipercolesterolemia, diabetes tipo 2, tolerancia á glicosa deteriorada, hiperinsulinemia, hipertensión e contido de graxa de redución de órganos.
Interaccións de medicina
Pode reducir a absorción de vitaminas A, D e E. Pódese complementar con este produto ao mesmo tempo. Se estás a tomar preparacións que conteñen vitaminas A, D e E (como algunhas multivitaminas), debes tomar este produto 2 horas despois de tomar este produto ou á hora de durmir. As persoas con diabetes tipo 2 poden ter que reducir a dose de axentes hipoglicémicos orais (por exemplo, sulfonilureas). A co-administración con ciclosporina pode producir unha diminución das concentracións plasmáticas deste último. O uso concomitante de amiodarona pode producir unha diminución da absorción deste último e unha eficacia reducida.