| Nome | Orlistat |
| Número CAS | 96829-58-2 |
| Fórmula molecular | C29H53NO5 |
| Peso molecular | 495,73 |
| Número EINECS | 639-755-1 |
| Punto de fusión | <50 °C |
| Densidade | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (predito) |
| Condicións de almacenamento | 2-8 °C |
| Formulario | Po |
| Cor | Branco |
| Coeficiente de acidez | (pKa) 14,59±0,23 (predito) |
(S)-2-FORMILAMINO-4-METIL-PENTANOICACIDO(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXIL-4-OXO-2-OXETANIL]METIL]-DODECIÉSTER; RO-18-0647; (-)-TETRAHIDROLISTATINA; ORLISTAT; N-FORMIL-L-LEUCINA(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXIL-4-OXO-2-OXETANIL]METIL]DODECIÉSTER; Orlistat (sintetase/composto); Orlistat (síntese); Orlistat (fermentación)
Propiedades
Po cristalino branco, case insoluble en auga, facilmente soluble en cloroformo, extremadamente soluble en metanol e etanol, doado de pirolizar, o seu punto de fusión é de 40 ℃ a 42 ℃. A súa molécula é un diastereómero que contén catro centros quirais, a unha lonxitude de onda de 529 nm, a súa solución de etanol ten rotación óptica negativa.
Modo de acción
O orlistat é un inhibidor específico da lipase gastrointestinal de acción prolongada e potente, que inactiva os dous encimas anteriores formando unha unión covalente co sitio activo de serina da lipase no estómago e no intestino delgado. Os encimas inactivados non poden descompoñer a graxa dos alimentos en ácidos graxos libres e glicerol que o corpo pode absorber, o que reduce a inxesta de graxas e o peso. Ademais, algúns estudos descubriron que o orlistat inhibe a absorción intestinal do colesterol ao inhibir a proteína 1 de tipo C1 de Niemann-pick (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Indicacións
Este produto, en combinación cunha dieta hipocalórica leve, está indicado para o tratamento a longo prazo de persoas obesas e con sobrepeso, incluídas aquelas con factores de risco establecidos asociados á obesidade. Este produto ten eficacia a longo prazo no control do peso (perda de peso, mantemento do peso e prevención do rebote). Tomar orlistat pode reducir os factores de risco relacionados coa obesidade e a incidencia doutras enfermidades relacionadas coa obesidade, como a hipercolesterolemia, a diabetes tipo 2, a tolerancia alterada á glicosa, a hiperinsulinemia, a hipertensión e a redución do contido de graxa nos órganos.
Interaccións medicamentosas
Pode reducir a absorción das vitaminas A, D e E. Pódese suplementar con este produto ao mesmo tempo. Se está a tomar preparados que conteñen vitaminas A, D e E (como algunhas multivitaminas), debe tomar este produto 2 horas despois de tomalo ou ao deitarse. As persoas con diabetes tipo 2 poden precisar reducir a dose de axentes hipoglucemiantes orais (por exemplo, sulfonilureas). A administración concomitante con ciclosporina pode provocar unha diminución das concentracións plasmáticas desta última. O uso concomitante de amiodarona pode provocar unha diminución da absorción desta última e unha redución da súa eficacia.