Nome | Leuprorelin |
Número CAS | 53714-56-0 |
Fórmula molecular | C59H84N16O12 |
Peso molecular | 1209.4 |
Número EINECS | 633-395-9 |
Rotación específica | D25 -31,7 ° (c = 1 en 1% ácido acético) |
Densidade | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (previsto) |
Condición de almacenamento | -15 ° C. |
Forma | Limpo |
Coeficiente de acidez | (PKA) 9,82 ± 0,15 (previsto) |
Solubilidade de auga | Soluble en auga a 1mg/ml |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolida (humano); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizizinghormona-releainghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteinizizinghormona-releainghormona; (des-glly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormona-liberaciónfactor; [des-glly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (humano)
A leuprolida, a goserelina, a triperrelina e a nafarelina son varios fármacos usados habitualmente na práctica clínica para eliminar os ovarios para o tratamento do cancro de mama premenopáusico e o cancro de próstata. (denominados medicamentos GnRH-A), os fármacos GnRH-A son similares en estrutura a GNRH e compiten cos receptores de GnRH hipofisaria. É dicir, a gonadotropina secretada pola diminución da hipófise, o que leva a unha diminución significativa da hormona sexual secretada polo ovario.
O leuprolida é un análogo de hormona liberadora de gonadotropina (GNRH), un péptido composto por 9 aminoácidos. Este produto pode inhibir eficazmente a función do sistema hipofisario-gonadal, a resistencia aos encimas proteolíticos e a afinidade ao receptor GnRH hipofisario son máis fortes que GnRH e a actividade de promoción da liberación de hormona luteinizadora (LH) é aproximadamente 20 veces que de GNRH. Tamén ten un efecto inhibidor máis forte na función de gonada hipofisaria que o GNRH. Na etapa inicial do tratamento, a hormona estimulante do folículo (FSH), LH, estróxenos ou andróxenos poden aumentar temporalmente e, a continuación, debido á diminución da resposta da glándula hipofisaria, a secreción de FSH, LH e estróxeno ou andrógeno é inhibida, dando lugar a dependencia de hormonas sexuais. As enfermidades sexuais (como o cancro de próstata, a endometriose, etc.) teñen un efecto terapéutico.
Na actualidade, o sal de acetato de leuprolido úsase principalmente clínicamente, porque o rendemento do acetato de leuprolida é máis estable a temperatura ambiente. O líquido debe descartarse. Pódese usar para o tratamento de castración de drogas de endometriose e fibromas uterinos, puberdade precoz central, cancro de mama premenopáusico e cancro de próstata, e tamén para o sangrado uterino funcional que é contraindicado ou ineficaz para a terapia hormona convencional. Tamén se pode usar como premedicación antes da resección endometrial, que pode delinear uniformemente o endometrio, reducir o edema e reducir a dificultade da cirurxía.