O acetato de leuprorelina regula a secreción de hormonas gonadais

A leuprolida, a goserelina, a triprelina e a nafarelina son varios fármacos que se usan habitualmente na práctica clínica para extirpar os ovarios para o tratamento do cancro de mama premenopáusico e do cancro de próstata. (denominados fármacos GnRH-a), os fármacos GnRH-a teñen unha estrutura similar á GnRH e compiten cos receptores de GnRH da hipófise. É dicir, a gonadotropina segregada pola hipófise diminúe, o que leva a unha diminución significativa da hormona sexual segregada polo ovario.

A leuprolida é un análogo da hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), un péptido composto por 9 aminoácidos. Este produto pode inhibir eficazmente a función do sistema hipofisario-gonadal, a resistencia aos encimas proteolíticos e a afinidade polo receptor hipofisario da GnRH son máis fortes que as da GnRH, e a actividade de promoción da liberación da hormona luteinizante (LH) é aproximadamente 20 veces maior que a da GnRH. Tamén ten un efecto inhibitorio máis forte sobre a función hipofisario-gonadal que a GnRH. Na fase inicial do tratamento, a hormona estimulante do folículo (FSH), a LH, o estróxeno ou os andróxenos poden aumentar temporalmente e, despois, debido á diminución da resposta da glándula pituitaria, inhibese a secreción de FSH, LH e estróxeno ou andróxenos, o que resulta en dependencia das hormonas sexuais. As enfermidades sexuais (como o cancro de próstata, a endometriose, etc.) teñen un efecto terapéutico.

Na actualidade, o sal de acetato de leuprolida úsase principalmente na clínica, porque o seu rendemento é máis estable á temperatura ambiente. O líquido debe desbotarse. Pode usarse para o tratamento de castración farmacolóxica da endometriose e os fibromas uterinos, a puberdade precoz central, o cancro de mama premenopáusico e o cancro de próstata, e tamén para o sangrado uterino funcional que está contraindicado ou é ineficaz para a terapia hormonal convencional. Tamén se pode usar como premedicación antes da resección endometrial, o que pode adelgazar uniformemente o endometrio, reducir o edema e a dificultade da cirurxía.