Inxección de frascos de Reta en po liofilizado con péptido de perda de peso de Retatrutide de 20 mg, retatrutide ao 99 %

Descrición do produto
A retatrutida é un novo péptido agonista triplo dirixido ao receptor do glucagón (GCGR), ao receptor polipeptídico insulinotrópico dependente da glicosa (GIPR) e ao receptor do péptido-1 similar ao glucagón (GLP-1R). A retatrutida activa o GCGR, GIPR e GLP-1R humanos con valores de EC50 de 5,79, 0,0643 e 0,775 nM, respectivamente, e o GCGR, GIPR e GLP-1R de rato con valores de EC50 de 2,32, 0,191 e 0,794 nM. Serve como unha importante ferramenta de investigación no estudo da obesidade e os trastornos metabólicos.

A retatrutida activa eficazmente a vía de sinalización do GLP-1R e estimula a secreción de insulina dependente da glicosa ao actuar tanto sobre os receptores GIP como sobre os GLP-1. Este péptido sintético presenta potentes propiedades hipoglicemiantes e foi desenvolvido como un composto antidiabético para a diabetes tipo 2 (DM2). Promove a liberación de insulina e suprime a secreción de glicagón de forma dependente da glicosa.

Ademais, demostrouse que a retatrutida retarda o baleirado gástrico, reduce os niveis de glicosa en xexún e posprandial, reduce a inxesta de alimentos e induce unha perda significativa de peso corporal en individuos con diabetes tipo 2.

Actividade biolóxica
A retatrutida (LY3437943) é un péptido conxugado con lípidos único que funciona como un potente agonista do GCGR, GIPR e GLP-1R humanos. En comparación co glucagón humano nativo e o GLP-1, a retatrutida presenta unha potencia menor no GCGR e no GLP-1R (0,3× e 0,4×, respectivamente), pero demostra unha potencia notablemente maior (8,9×) no GIPR en comparación co polipéptido insulinotrópico dependente da glicosa (GIP).

Mecanismo de acción
En estudos con ratos diabéticos con nefropatía, a administración de retatrutida reduciu significativamente a albuminuria e mellorou a taxa de filtración glomerular. Este efecto protector atribúese á activación da vía de sinalización dependente de GLP-1R/GR, que media as accións antiinflamatorias e antiapoptóticas no tecido renal.

A retatrutida tamén modula directamente a permeabilidade glomerular, mellorando a capacidade de concentración da urina. Os achados preliminares suxiren que, en comparación cos tratamentos convencionais para a enfermidade renal crónica, como os inhibidores da ECA e os ARA, a retatrutida produce unha redución máis pronunciada da albuminuria despois de só catro semanas de tratamento. Ademais, demostrou unha maior eficacia na redución da presión arterial sistólica que os inhibidores da ECA ou os ARA, sen observarse efectos adversos significativos.

Efectos secundarios
Os efectos secundarios máis comúns da retatrutida son de natureza gastrointestinal, incluíndo náuseas, diarrea, vómitos e estreñimento. Estes síntomas son xeralmente leves ou moderados e tenden a resolverse coa redución da dose. Aproximadamente o 7 % dos suxeitos tamén informaron de sensacións de formigueo na pel. Observouse un aumento da frecuencia cardíaca ás 24 semanas nos grupos de doses máis altas, que posteriormente volveu aos niveis basais.